Melanotan I (MT-1): protocolo de dosis, reconstitución y ciclo de pigmentación
Protocolo práctico para Melanotan I (MT-1 / afamelanotide): reconstitución exacta del vial de 10 mg, dosis de carga y mantenimiento en unidades U-100 verificadas, duración del ciclo, requerimiento de UV, vigilancia de lunares y por qué MT-1 es más selectivo y seguro que MT-2.
Este es el protocolo práctico de Melanotan I (MT-1 / afamelanotide): la reconstitución exacta del vial de 10 mg, las dosis de carga y mantenimiento con sus equivalentes verificados en unidades de jeringa U-100, la duración del ciclo, el papel de la radiación UV y las señales de alarma. No es prescripción médica. Es una referencia para investigación documentada.
MT-1 es el primo selectivo de Melanotan II. Si vienes de leer nuestra monografía de los riesgos de MT-2, este post es el contraste: por qué muchos investigadores eligen MT-1 cuando el objetivo es pigmentación con el menor perfil de efectos centrales posible.
MT-1 vs MT-2: por qué la selectividad lo cambia todo
Ambos derivan de la α-MSH (hormona estimulante de melanocitos α), pero divergen en lo que importa: a cuántos receptores de melanocortina activan.
| MT-1 (Afamelanotide) | MT-2 (Melanotan II) | |
|---|---|---|
| Estructura | Lineal, 13 aminoácidos | Cíclico, 7 aminoácidos |
| Selectividad | Selectivo de MC1R | No selectivo (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R) |
| Pigmentación | Sí | Sí |
| Náusea | Leve, poco frecuente | Común, a veces severa |
| Efecto sobre libido / erecciones | Sin efecto significativo | Marcado (priapismo en sobredosis) |
| Supresión de apetito | No | Moderada |
| Estatus regulatorio | Aprobado (Scenesse, FDA 2019) | No aprobado |
El punto mecanístico: los efectos adversos de MT-2 (náusea, hipertensión, efectos sexuales) vienen de activar MC3R y MC4R en el sistema nervioso central. MT-1 prácticamente no toca esos receptores — su actividad se concentra en MC1R, el receptor de los melanocitos responsable de la pigmentación. Resultado: la pigmentación se conserva, pero el ruido de efectos centrales cae dramáticamente.
Por eso alguien elige MT-1: quiere el efecto pigmentario sin el paquete de efectos sexuales, náusea fuerte e hipertensión que vienen “de fábrica” con MT-2 y que son farmacológicamente inseparables de su mecanismo.
El anclaje clínico real: Scenesse
MT-1 no es solo un péptido de mercado gris. Afamelanotide está aprobado por la FDA (octubre 2019) y por la EMA (2014) bajo la marca Scenesse — un implante subcutáneo de liberación controlada de 16 mg cada ~2 meses, indicado para protoporfiria eritropoyética (EPP), una enfermedad huérfana de fotosensibilidad extrema. En los ensayos pivotales, los pacientes toleraron significativamente más tiempo de exposición solar sin dolor. Es la diferencia central con MT-2: MT-1 tiene un dossier clínico real detrás.
Nota importante: el formato aprobado de Scenesse es un implante de 16 mg colocado por un médico. El protocolo de vial liofilizado reconstituido e inyectado por vía subcutánea que describimos aquí proviene de práctica de investigación, no de la ficha técnica de Scenesse. Las dosis no son intercambiables.
Estructura y mecanismo
MT-1 (afamelanotide) es un tridecapéptido lineal — secuencia Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂ — que difiere de la α-MSH endógena en apenas dos posiciones: la metionina se sustituye por norleucina (Nle), que resiste la degradación oxidativa, y la L-fenilalanina por D-fenilalanina en posición 7, que aumenta la afinidad por MC1R y frena la ruptura enzimática. Estas dos sustituciones extienden la vida media de <8 minutos (α-MSH nativa) a ~30 minutos, suficiente para un estímulo melanogénico sostenido.
Al activar MC1R, MT-1 estimula la síntesis de eumelanina, favorece la reparación del ADN, induce defensas antioxidantes y modula inflamación en la piel — el mecanismo que sustenta su uso en EPP.
Materiales
Para un ciclo de carga + mantenimiento:
- Melanotan I: 1 vial de 10 mg liofilizado — el formato que distribuimos en PepRD.
- Agua bacteriostática: 1 vial (para reconstituir).
- Jeringas de insulina U-100, 0.5 ml, aguja 31G x 5/16”: una caja para el ciclo.
- Toallitas con alcohol isopropílico 70%.
- Contenedor para descarte de objetos punzantes (sharps container).
- Refrigerador 2–8°C para el vial reconstituido.
- (Recomendado) Cámara/teléfono para fotografiar lunares como baseline.
Reconstitución exacta — vial de 10 mg
A diferencia de GHK-Cu (que se dosifica en miligramos), MT-1 se dosifica en microgramos, así que la precisión en unidades es crítica.
- Añade 2 ml de agua bacteriostática lentamente, deslizándola por la pared del vial. No agitar — rotar suavemente hasta disolver.
- Concentración resultante: 5 mg/ml.
- A 5 mg/ml, una unidad de jeringa de insulina U-100 (0.01 ml) = 50 mcg.
Tabla de dosis → unidades (verificada)
A 5 mg/ml, unidades = dosis_mcg ÷ 50:
| Dosis | Microgramos | Unidades U-100 | Volumen |
|---|---|---|---|
| 0.25 mg | 250 mcg | 5 unidades | 0.05 ml |
| 0.5 mg | 500 mcg | 10 unidades | 0.10 ml |
| 0.75 mg | 750 mcg | 15 unidades | 0.15 ml |
| 1 mg | 1000 mcg | 20 unidades | 0.20 ml |
Toda dosis del protocolo cabe holgada en una jeringa de 0.5 ml (50 unidades) — incluso 1 mg ocupa solo 20 de las 50 unidades.
Verifica tus cálculos con la calculadora de péptidos — usa 10 mg de polvo y 2 ml de agua para reproducir estas cifras.
Protocolo de dosis — carga y mantenimiento
El esquema de investigación más común tiene tres fases: carga, mantenimiento y descanso/lavado.
Fase de carga (días 1–14)
- Arranque conservador: 0.25–0.5 mg/día (5–10 unidades) los primeros 3–5 días para evaluar tolerancia individual.
- Carga plena: subir a 0.5–1 mg/día (10–20 unidades), 1 vez al día, durante 10–14 días.
- La carga construye la base de pigmentación. Es la fase de inyección diaria.
Ajuste por tipo de piel (Fitzpatrick):
- Tipos I–II (piel clara): suelen necesitar el extremo alto — 0.5–0.8 mg/día.
- Tipos III–IV (piel media-oscura): responden con menos — 0.25–0.5 mg/día.
Fase de mantenimiento
Una vez alcanzado el tono deseado:
- 0.5–1 mg, dos o tres veces por semana (no diario).
- El mantenimiento sostiene la pigmentación con muchas menos inyecciones. Un esquema típico citado es ~2 mg semanales repartidos.
Techo de dosis
- No exceder 1 mg por inyección. Subir más no acelera proporcionalmente el bronceado — solo aumenta los efectos secundarios.
Cómo aplicar
- Sacar el vial del refrigerador unos minutos antes.
- Cargar la dosis exacta en unidades (ver tabla).
- Inyección subcutánea — ver Inyección subcutánea paso a paso.
- Rotar sitios sistemáticamente (ver Rotación de sitios de inyección en clima tropical). Abdomen y flancos son cómodos.
El papel de la radiación UV
MT-1 ceba los melanocitos, pero la expresión visible del bronceado se potencia con algo de exposición UV:
- Durante la carga, exposiciones cortas y controladas (orden de 10–15 minutos de sol moderado) ayudan a expresar la pigmentación.
- Esto NO significa quemarse. El objetivo es estímulo mínimo. Quemaduras = daño, no más bronceado.
- La piel pigmentada no equivale a fotoprotección total. Sigue usando protector solar y evita la exposición agresiva — sobre todo en el sol intenso del Caribe.
Qué esperar
- Pigmentación: comienza a notarse durante la fase de carga; el tono se profundiza a lo largo de 1–2 semanas y se sostiene con mantenimiento.
- Cinética: pico plasmático ~1–2 h post-inyección, vida media ~30 min, pero el efecto melanogénico dura mucho más que la presencia del péptido en sangre — la eumelanina sigue acumulándose.
- Efectos centrales: mínimos comparados con MT-2. Puede haber flushing facial leve o náusea ocasional al inicio, generalmente transitorios.
Señales de alarma — vigilancia dermatológica
La vigilancia de lunares es no negociable con cualquier compuesto que estimule melanocitos, incluido MT-1.
Antes de empezar:
- Examen dermatológico baseline si tienes muchos nevus o antecedentes.
- Fotografía todos tus lunares con luz y distancia consistentes.
Para o consulta a un dermatólogo si aparece:
- Cambio en cualquier lunar — tamaño, forma, color, bordes o textura (regla ABCDE).
- Lunares nuevos que surjan durante el ciclo.
- Hiperpigmentación irregular marcada o manchas desiguales.
- Oscurecimiento de mucosas (labios, encías).
- Reacciones persistentes en el sitio de inyección o reacción alérgica.
MT-1 es más selectivo y de mejor perfil que MT-2, pero no exime del monitoreo de nevus. Cualquier lunar que cambie merece evaluación profesional.
Almacenamiento
- Antes de reconstituir: vial liofilizado refrigerado a 2–8°C, o congelado a -20°C para periodos largos.
- Después de reconstituir: refrigerador 2–8°C, vida útil práctica ~3–4 semanas.
- Protege de la luz y el calor. En clima tropical esto es crítico — ver almacenamiento de péptidos en clima tropical. No lo dejes a temperatura ambiente ni al sol.
- Etiqueta la fecha de reconstitución en el vial.
Resumen práctico
| Fase | Dosis | Frecuencia | Equivalente U-100 |
|---|---|---|---|
| Arranque | 0.25–0.5 mg | 1x/día, 3–5 días | 5–10 u |
| Carga | 0.5–1 mg | 1x/día, 10–14 días | 10–20 u |
| Mantenimiento | 0.5–1 mg | 2–3x/semana | 10–20 u |
Reglas no negociables:
- Reconstituir el vial de 10 mg con 2 ml → 5 mg/ml (1 unidad = 50 mcg).
- No exceder 1 mg por inyección.
- UV mínimo y controlado — nunca quemarse; seguir usando protector solar.
- Fotografiar y vigilar lunares; cualquier cambio → dermatólogo.
- Almacenamiento refrigerado, protegido de luz y calor.
- MT-1 es más selectivo y seguro que MT-2, pero la vigilancia dermatológica aplica igual.
Para investigación
Melanotan I (MT-1) está disponible bajo pedido en PepRD, exclusivamente para investigación. Pregunta por disponibilidad, formato y precio. Pedidos y consultas técnicas por WhatsApp al +1-809-870-8700.
Para el contraste de seguridad y la farmacología de la familia melanocortina, lee nuestra monografía de Melanotan II (MT-2): mecanismo, evidencia y riesgos.
Este artículo es informativo y no sustituye el consejo médico profesional. PepRD provee péptidos exclusivamente para investigación. Los protocolos de vial reconstituido descritos provienen de práctica de investigación documentada y NO constituyen prescripción médica; el único formato aprobado de afamelanotide es el implante Scenesse de 16 mg para EPP.
Fuentes
- FDA — Scenesse (afamelanotide) approval letter, 210797Orig1s000, octubre 2019
- FDA Center for Drug Evaluation and Research — Scenesse Multidiscipline Review, NDA 210797
- Afamelanotide — Wikipedia (estructura, secuencia, mecanismo MC1R)
- Afamelanotide — overview, ScienceDirect Topics
- Melanotan I Dosage Guide — peptidewiki.co (reconstitución, carga/mantenimiento, perfil MT-1 vs MT-2)
Preguntas frecuentes
¿Cómo se reconstituye un vial de Melanotan I de 10 mg?
Añade 2 ml de agua bacteriostática al vial de 10 mg, deslizándola por la pared sin agitar. Concentración resultante: 5 mg/ml. A esa concentración, una unidad de jeringa de insulina U-100 (0.01 ml) equivale a 50 mcg. Así: 250 mcg = 5 unidades, 500 mcg (0.5 mg) = 10 unidades, 750 mcg = 15 unidades y 1000 mcg (1 mg) = 20 unidades. Toda la dosis cabe holgada en una jeringa de 0.5 ml (50 unidades).
¿Cuál es la dosis típica de Melanotan I por día?
El esquema de investigación más usado es una fase de carga de 0.5–1 mg subcutáneos al día (10–20 unidades a 5 mg/ml) durante 10–14 días, empezando conservador en 0.25–0.5 mg (5–10 unidades) para evaluar tolerancia. Luego se pasa a mantenimiento: 0.5–1 mg dos o tres veces por semana. Los tipos de piel más claros (Fitzpatrick I–II) suelen necesitar el extremo alto del rango; los más oscuros (III–IV) responden con menos.
¿En qué se diferencia MT-1 de MT-2?
MT-1 (afamelanotide) es un análogo lineal de α-MSH selectivo del receptor MC1R — el de la pigmentación. MT-2 es un agonista no selectivo que además activa MC3R, MC4R y MC5R, lo que arrastra náusea marcada, hipertensión, alteración de libido y erecciones espontáneas. Por su selectividad, MT-1 produce pigmentación con un perfil de efectos centrales mucho menor: sin efecto significativo sobre libido ni priapismo, náusea más leve y poco frecuente. Por eso afamelanotide sí llegó a aprobarse como medicamento (Scenesse), y MT-2 no.
¿Necesito exponerme al sol para que MT-1 funcione?
Sí, en parte. MT-1 ceba los melanocitos, pero la expresión del bronceado se potencia con algo de radiación UV. Durante la carga, exposiciones cortas y controladas (10–15 minutos de sol moderado) ayudan a expresar la pigmentación. Esto NO significa quemarse: el objetivo es estímulo mínimo, nunca exposición agresiva. La piel pigmentada no equivale a fotoprotección total — sigue usando protector solar y evita quemaduras.
¿Qué señales de alarma debo vigilar con MT-1?
La vigilancia dermatológica es no negociable con cualquier compuesto que estimule melanocitos. Fotografía tus lunares antes de empezar y reporta a un dermatólogo cualquier cambio en tamaño, forma, color, bordes o textura, o la aparición de lunares nuevos. Para también ante hiperpigmentación irregular marcada, oscurecimiento mucoso, o reacciones en el sitio de inyección. MT-1 es más selectivo que MT-2, pero el monitoreo de nevus aplica igual.
¿Cómo se almacena Melanotan I?
El vial liofilizado (sin reconstituir) se conserva refrigerado a 2–8°C, o congelado a -20°C para periodos largos. Una vez reconstituido, guárdalo refrigerado a 2–8°C y úsalo dentro de ~3–4 semanas. Protégelo siempre de la luz y el calor — en clima tropical esto es crítico. No lo dejes a temperatura ambiente ni expuesto al sol. Etiqueta el vial con la fecha de reconstitución.
¿PepRD despacha Melanotan I a Santo Domingo, Santiago, Punta Cana e Higüey?
Sí. Melanotan I (MT-1) está disponible bajo pedido en PepRD — pregunta por disponibilidad, formato y precio. Distribuimos desde Santo Domingo a toda República Dominicana — Santiago de los Caballeros, Punta Cana, Bávaro, Higüey, La Romana, San Pedro de Macorís y Puerto Plata. Envío nacional en 24-48h vía BM Cargo, sin necesidad de cuenta. Empaque sellado al vacío y discreto. Pedidos por WhatsApp al +1-809-870-8700, pago en pesos dominicanos por transferencia local o en criptomonedas (USDT/USDC).